Patologie retiniche: nuove vie sperimentali per portare i farmaci oltre le barriere dell’occhio
Una revisione pubblicata su Frontiers in Molecular Biosciences analizza circa cento studi sulle nanoparticelle lipidiche per la somministrazione oculare: l’obiettivo è aumentare la quantità di principio attivo che raggiunge i tessuti posteriori del sistema oculare e rendere più efficace, ad esempio, il trattamento di alcune malattie della retina Portare un farmaco attraverso la superficie dell’occhio fino al tessuto rappresenta una delle principali difficoltà della terapia oftalmica: in generale meno del 5% della dose contenuta in una goccia di collirio riesce infatti a superare la cornea, mentre la parte restante viene rapidamente eliminata attraverso il film lacrimale, l’ammiccamento e il drenaggio nasolacrimale. Il risultato è una permanenza limitata del collirio sulla superficie oculare e, di conseguenza, la necessità di ripetere frequentemente l’applicazione per mantenere concentrazioni farmacologicamente efficaci. Il problema diventa ancora più complesso quando il bersaglio è situato nella parte posteriore del bulbo, come nel caso della retina, tanto che per diverse patologie è ancora oggi necessario ricorrere a somministrazioni intravitreali. In tale ambito si inserisce una recente revisione pubblicata su Frontiers in Molecular Biosciences, che ha preso in esame circa cento studi dedicati proprio all’impiego di nanoparticelle lipidiche, sistemi di dimensioni estremamente ridotte realizzati con materiali grassi biocompatibili che possono incorporare un principio attivo, proteggerlo dalla degradazione e favorirne un rilascio più controllato in prossimità del bersaglio. Tra quelle analizzate figurano le nanoparticelle lipidiche solide, caratterizzate da una matrice compatta nella quale viene incorporato il farmaco, i trasportatori lipidici nanostrutturati, che combinano componenti solide e liquide creando una struttura più irregolare e potenzialmente capace di contenere quantità maggiori di principio attivo, e i sistemi lipidici cationici, oltre ai liposomi e ad altre strutture vescicolari. Le sperimentazioni precliniche considerate nella revisione hanno riguardato numerosi principi attivi, tra cui antibiotici, antinfiammatori, antifungini, antivirali, ciclosporina e molecole destinate alla riduzione della pressione intraoculare. Se le patologie della superficie e del segmento anteriore, come congiuntiviti, cheratiti e uveiti anteriori, risultano relativamente più accessibili alla somministrazione locale, raggiungere il segmento posteriore rimane una sfida molto più complessa. Retina, coroide e nervo ottico sono infatti separati dalla superficie oculare da una serie di barriere che limitano la diffusione dei farmaci. È il caso di malattie quali degenerazione maculare legata all’età, edema maculare, retinopatia diabetica, alcune forme di uveite posteriore e patologie ereditarie della retina. Per diverse di queste condizioni, in particolare quando sono coinvolti farmaci biologici, le iniezioni intravitreali rappresentano ancora una modalità di trattamento fondamentale. «Le formulazioni nanometriche potrebbero quindi avere un ruolo importante, ma l’ipotesi di sostituire le somministrazioni intravitreali con un trattamento topico non invasivo resta, allo stato attuale, sperimentale: sarebbe necessario dimostrare che una quantità terapeuticamente sufficiente di farmaco riesca effettivamente a raggiungere la retina in condizioni di sicurezza», si legge sul sito di Mondosanità.